ОписСклад: 1 мл препарату містить:маропітант цитрат — 10 мг.Радворд безбарвний або світло-жовтий, прозорий.Фармакологічні властивості.Маропітант селективний антагоніст рецептора нейрокініна 1 (NK1). Гальмує зв'язування речовини Р (Р-нейропептид сімейства тахікінінів у ЦНС). Вона в чималих концентраціях міститься в ядрах блювотного центру та вважається ключовим нейромедіатором, який бере участь в акті блювання. Інгібуючи зв'язування субстанції Р у центрі блювоти, маропітан ефективний проти нервових і гуморальних (центральних і периферичних) причин блювання.Ефективність маропіту, що нейтралізує дію засобів, що впливають на центральні та периферичні центри блювоти, продемонстрували експериментальні дослідження на собаках під час застосування апомфорину, цисплатину та сиропу іпікакуани та кішок під час використання ксилазину.У склад препарату входить сульфобутиловий ефір —циклодекситрину, який зв'язується з охолодженим маропітаном. Під час нагрівання властивість ефіру пов'язуватися з маропоживним швидко зникає. У разі одноразового підшкірного введення собакам 1 мг маропіта на 1 кг маси тіла його максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягає 92 нгмл за 0,75 год після введення (Tmax). Період напіввиведення (t12) становить 8,84 години. У разі одноразового введення собакам 1 мг маропіта на 1 кг маси тіла його початкова концентрація в плазмі крові дорівнює 363 нгмл, об'єм розподілу в рівноважному стані (Vss) — 9,3 лк, а системний кліренс - 1,5. жовкг. Період напіввиведення (t12) після введення становить приблизно 5,8 години.Терапевтичний рівень маропожива в плазмі крові собак досягається через 1 год після застосування. Біодоступність після підшкірного введення собакам становить 90,7. Маропітан демонструє лінійну кінетику під час підшкірного введення в діапазоні доз 0,5-2 мг на 1 кг маси тіла.Після підшкірного введення 1 мг мароспоживання на 1 кг маси тіла 1 раз на добу собакам упродовж 5 днів накопичення становить 146. Маропітант піддається метаболізму цитохромом Р450 (CYP) у печінці. CYP2D15 і CYP3A12 ідентифіковані як собачі ізоформи, що беруть участь у біотрансформації маропіта в печінці.Почічний кліренс є другорядним способом елімінації. Менш ніж 1 введений підшкірний дози виявляється в сечі у формі маропіта або його основного метаболіту. Зв'язування з білками плазми в собак становить понад 99.Фармакокінетичний профіль маропіта за одноразового підшкірного введення котам у дозі 1 мг на 1 кг маси тіла характеризується максимальною концентрацією (Cmax) у плазмі крові приблизно 165 нгмл у середньо за 19 хвилин після введення (Tmax). Період напіввиведення становить 16,8 години. Після одноразового введення в дозі 1 мг на 1 кг маси тіла початкова концентрація маропіта в плазмі дорівнює 1040 нгмл, об'єм розподілу в рівноважному стані (Vss) 2,3 лкг, а системний кліренс 0,51 л. ріккг. Період напіввиведення (t12) після введення становить приблизно 4,9 години. Фармакокінетика маропіта в організмі кішок залежить від віку: клиренс у кошенят вищий, ніж у дорослих кішок.Концентрація маропіта в плазмі крові кішок досягає терапевтичного рівня через 1 год після введення. Біодоступність після підшкірного введення котам становить 91,3. Маропітан демонструє лінійну кінетику під час підшкірного введення в дозах 0,253 мг на 1 кг маси тіла.Після підшкірного введення 1 мг маропоживна на 1 кг маси тіла 1 раз на добу впродовж 5 днів накопичення становить 250. Метаболізується цитохромом Р450 (CYP) у печінці. Ферменти CYP1A і CYP3A були ідентичні як котячі ізоформи, які беруть участь у біотрансформації маропіту в печінці.Після підшкірного введення в дозі 1 мг на 1 кг маси тіла маропітан виявляється в сечі (10,4) і кал (9,3) у незмінному вигляді. Зв'язування з білками плазми крові в кішок становить 99,1.Показання: Профілактика та лікування собак і кішок під час блювоти та нудоти різного генезу.Противопоказання:Не призначати тваринам із підвищеною чутливістю до активних речовин препарату, с зниженої масою тіла, виснаженим, хворим і продуктивним тваринам.Спосіб застосування та дози: Парапарат застосовують внутрішньовенно (вводять упродовж 1-2 хвилин) або підшкірно, 1 раз на день, курс до 5 днів. Перед підшкірним введенням охолоджують засіб, щоб знизити ймовірність появи больових реакцій.Собаки — 0,1 мл (1 мг маропітант цитрату) на 1 кг маси тіла: віком 2-4 місяці — підшкірно, віком від 4 місяців — підшкірно або внутрішньовено, віком від 4 місяців для запобігання блювоті після еметогенних або хімієтерапевтичних засобів — внутрішньовенно або підшкірно, за 45-60 хвилин до використання препарату, що викликає блювоту.Кішки віком від 4 місяців — 0,1 мл (1 мг цитрату маровиту) на 1 кг маси тіла, внутрішньовенно або підшкірно.Перед застосування препарату треба встановити причину блювання й нудоти. Якщо блювання не припиняється, попри лікування, необхідно провести повторну оцінку випадку.Перестереження: У разі застосування в рекомендованих дозування побічних явищ зазвичай не виникає. У разі підшкірного введення можуть з'явитися болі в місці ін'єкції. Він проходить упродовж декількох хвилин. Засіб може виникати реакції анафілактичного типу (алергічний набряк, кропивниця, еритема, колапс, одишка, блідість слизових). Алергічні реакції зазвичай проходять упродовж 48 годин після припинення застосування препарату та відповідного лікування.Безобезпека маропіта не досліджувалася на собаках віком до 8 тижнів і кішок віком до 16 тижнів, а також на вагітних і лактувальних собак і кішок. Використовувати препарат такою твариною можна тільки під наглядом лікаря ветеринарної медицини та після оцінювання співвідношення користьриск для здоров'я тварини.Маропітант метаболізується в печінці, тому треба обережно застосовувати тваринам із її захворюваннями. Під час тривалого лікування необхідно ретельно контролювати функцію печінки та якомога швидше проявляти побічні ефекти.Обережно призначати тваринам із серцевими захворюваннями або схильністю до них, оскільки маропітант має садність до са- і К-іонних каналам.Використовувати паралельно з іншими ветеринарними та допоміжними мірами контроль дієти, замісна терапія рідиною, усунення основних причин блювоти.Не застосовувати одночасно з антагоністами Ca-каналів, оскільки маропіант має садіння до Ca-іонних каналів.Маропітант сильно пов'язується з білками плазми крові та може конкурувати з іншими засобами з високим ступенем зв'язування білків (нестероїдні протизапальні препарати (НПВП), серцеві, протисудні та препарати для корекції поведінки).Маропітант добре переносять собаки та молоді кішки. Ним щодня вводили до 5 мг на 1 кг маси тіла (уп'ятеро більше рекомендованої дози) упродовж 15 днів поспіль (втричі довше рекомендованого курсу). Про передозування в дорослих кішок немає даних.Посередині введення здійснювати одноразово й не змішувати препарат з іншими засобами.Щоб запобігти блювоті після інших лікувальних засобів, препарат вводять за більш ніж одну годину перед їх застосуванням. Оскільки препарат діє майже 24 години, його вводять, наприклад, на ніч, а вранці застосовують хімієтерапевтичний засіб.Персонал, що працює з препаратом, має дотримуватися основних правил гігієни та безпеки, прийнятих під час роботи з ветеринарними препаратами. У разі потрапляння засобу на шкіру, слизові або очі їх необхідно промити великою кількістю проточної води.Умовія зберігання: У сухому, темному, недоступному для дітей місці за температури від +5 до +25 °C.Після відкриття флакона препарат зберігати в холодильнику та використовувати впродовж 28 днів. Термін придатності:2 роки.
