Фармакологічні властивостіФармакодинаміка. метилпозитолон — синтетичний ГКС.КС проникають через клітинні мембрани та утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, які проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК (хроматином), стимулюють транскрипцію МРНК і подальший синтез різних ферментів, чим і пояснюється ефект у разі системного. застосування ОКС. Метілпронизолон аналог переднізолону. За активністю близький до переднізолону, але практично не має мінералосортичної активності, що забезпечує кращу стерпність і центральну нервову систему. Вплив на запальний процес та імунну відповідь. Метилпронізолон має протизапальну, десенсибілізувальну та протиалергічну дію. Має протишовні, антитоксичні та імунодепресивні властивості.-лімфоцитів. Подібно до інших ГКС, метилпостолон гальмує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів-1 і 2, -інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, знижує метаболізм клітин у вогнищі запалення. вазодилатації стабілізація лізосомальних мембран інгібування фагоцитозу зменшення вироблення простагландінів і споріднених сполук. Доза 4 мг метилпопереднінолону надає таку ж ГКС-дію (протизапальна), як і 20 мг гідрокортизону. Метилпронізолон має лише мінімальну мінералосортикоїдну дію (200 мг метилпереднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).Залиття на вуглеводний і білковий обмін. ГКС проявляють катаболічну дію щодо білків: затримують синтез і прискорюють розпад білків.. Утворення глюкози в периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у хворих, схильних до цукрового діабету.Зайва на жировий обмін. ГКС мають ліполітичну активність, яка насамперед проявляється на тканинах кінцівок, і ліпогенетичну активність, найбільш виражену в зоні грудної клітки, шиї та голови, що призводить до перерозподілу жирових відкладень.ВВ порівняно високих дозах гальмує розвиток лімфоїдної та сполучної тканин, зокрема ретикулоендотилія зменшує кількість тьмяних клітин, які є місцем утворення гіалуронової кислоти пригнічує активність гіалуронідази та сприяє зниженню проникності капілярів.Максимальна фармакологічна активність глюкокортикоїдів проявляється тоді, коли концентрація в плазмі крові вже нижча за Cmax, тому вважається, що переважна більшість терапевтичних ефектів препаратів зумовлена насамперед модифікації активності ферментів, а не прямої дії препарату.Фармакокінетика. Фармакокінетика метилпоперенолина є лінійною, незалежно від способу застосування. смоктування. Абсолютна біодоступність метилпреднізолону у здорових людей після перорального приймання загалом висока (82-89). здорових людей. Рівень всмоктування в дистальному відділі становить приблизно 50 від рівня всмоктування в проксемальному відділі.Розподіл. Метилпромеколон широко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виділяється в грудне молоко. Утворює слабкі диссоціаційні зв'язки з альбуміном і транскортином. Зв'язування метилпопереднізолону з білками плазми в людей становить приблизно 77. Метилпронізолон метаболізується переважно в печінці до неактивних метаболітів. Основні метаболіти — 20-гідроксиметилпреднізолон і 20-гідроксиметилпронизолон. CYP 3A, см. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. у тканинах та взаємодії з іншими лікарськими засобами. Реакції кон'югації відбуваються переважно в печінці, менше — у нирках. Метаболіти виділяються переважно з сечею у формі глюкуронідів, сульфатів і некон'югованих сполук. Середній T загальної кількості метилпопередніколону становить 1,8-5,2 години. Загальний кліренс становить приблизно 5-6 млмінкг. Мелітпровіднізон виводиться через гемодіаліз. Показання Ендокринні захворювання. первинна та вторинна недостатність коркового шару надниркових залоз (з цим препаратами першого ряду є гідрокортизон або кортизон у разі потреби синтетичні аналоги можна застосовувати в поєднанні з мінералосортикоїдами одночасне застосування мінералосортикоїдів особливо важливе для лікування дітей) вроджена гіперплазія надниркових залозок ніжний тиреоїдит гіперкальціємія у разі злоякісних пухлин. Неендокринні захворювання Ревматичні захворювання. Як додаткова терапія для короткочасного застосування (для виведення з гострого стану або в разі загострення процесу) у разі таких захворювань: псоріатичний артрит ревматоїдний артрит, включно з юничним ревматоїдним артритом (у рідкісних випадках може бути Потрібна підтримувальна терапія низькими дозами) анкілозувальний спондиліт гострий і підгострий бурсит гострий неспецифічний тендосиніт гострий подагровий артрит посттравматичний остеоартрит синит під час остеоартриту епікондиліт. Колагенози. У період загострення або в окремих випадках, як-от підтримувальна терапія у разі таких захворювань: системна червона пухирка гострий ревмокарніт системний дерматоміозит (поліміозит) ревматична поліміалгія у разі гігантськоклечного артерії. Захворювання шкіри: бульбашкова бульбашкова герпетиформна дерматит важка мультиформна еритема (синдром Стівенсацуцума) фунгоїдний мікоз, важкі форми псоріазу ексфоліативний дерматит важкий себорейний дерматит. Алергічні захворювання. Для лікування нижчезгадкових важких і алергічних станів у разі неефективності стандартного лікування: БА дерматит (контактний, атопічний) сироваткова хвороба сезонний або цілорічний алергічний риніт медикаментозна алергія. Захворювання очей. Важкі гострі, хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей і придаткового апарату, як-от: алергічні крайні виразки рогівки ураження очей, викликані Herpes zoster запалення переднього відділу ока дифузний задній звевіт і хоріоїдит симпатична офтальмія алергічного кон'юнктивіт кератит хоріоретин іриту і іридоцикліт нев зороворитного нерва. Захворювання органів дихання: симптоматичний сароїдоз синдром Лефлера, який не піддається терапії іншими методами бериліоз фульмінантний або дисемінований туберкульоз легень (застосується в комбінації з відповідною протитуберкульозною хімієтерапією) аспіраційний пневмоніт. Гематологічні захворювання: ідіопатична тромбоцитопенева пурпур у дорослих вторинна тромбоцитопія в дорослих придбана (аутоімунна) гемолітична анемія еритробластопенія (еритроцитарна анемія) вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія. Онкологічне захворювання. Як паліативна терапія у разі таких захворювань: лейкози та лімфоми в дорослих гострий лейкоз у дітей. набряки. Для індукції діуреза або лікування протеїнури у разі нефротичному синдрому без уремії, ідіопатичного типу або викликаної системною червоною чарівницею. Захворювання травного тракту. Для виведення хворого з критичного стану у разі таких захворювань: виразковий коліт хвороба Крона. Захворювання нервової системи: розсіяний склероз у фазі загострення набряк мозку, викликаний пухлиною мозку. Захворювання інших органів і систем: потрібні вищі стартові дози. Високі дози можна застосовувати у разі таких захворювань і станів, (до 7 мгггб). Якщо впродовж покладеного періоду часу не буде досягнутий задовільний клінічний ефект, лікування таблетками метилпронізолону треба скасувати та призначити пацієнту альтернативну терапію.Якщо після тривалої терапії препарат треба скасувати, то рекомендується проводити поступово, а не раптово. Якщо внаслідок терапії досягнутий задовільний ефект, треба підібрати хворому індивідуальну підтримку дозу за допомогою поступового зниження початкової дози через певні проміжки часу, поки не буде знайдена найнижча доза, яка дасть змогу підтримувати досягнутий клінічний ефект.
